• Препараты для потенции
• Когда лучше принимать тадалафил 5 мг утром или вечером

Тадалафил — Википедия

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг и 20 мг. Описание: таблетки, покрытые пленочной оболочкой желто-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается незначительная шероховатость поверхности. Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) - циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ). Фармакотерапевтическая группа: Средства для лечения урологических заболеваний. Когда сексуальная стимуляция вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведёт к повышению уровней ц ГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию.

Сиалис - инструкция по применению, дозы, побочные действия.

Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования. Влияние ингибирования ФДЭ5 на концентрацию ц ГМФ в кавернозном теле наблюдается также в гладких мышцах предстательной железы, мочевого пузыря и их кровеносных сосудах. Развивающееся вследствие этого расслабление сосудов увеличивает перфузию крови, что может являться механизмом уменьшения выраженности симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Эти сосудистые эффекты могут дополняться ингибированием активности афферентных нервов мочевого пузыря и расслаблением гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря. Исследования показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5, фермента, обнаруженного в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, лёгких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы.

Тадалафил в 10 000 раз более активен в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2 и ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭЗ - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ имеет большое значение, поскольку ФДЭЗ является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, фермента, выявленного в сетчатке и являющегося ответственным за фотопередачу. Тадалафил также проявляет действие в 10000 раз более мощное в отношении ФДЭ5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10.

ТАДАЛАФИЛ инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Результаты трех клинических исследований тадалафила, проведенных с участием 1054 пациентов, продемонстрировали улучшение эрекции и возможность проведения полового акта в течение 36 часов и проявление эффекта уже через 16 минут после приема дозы в сравнении с плацебо. Тадалафил, введенный здоровым добровольцам, не вызывал существенных изменений систолического и диастолического артериального давления по сравнению с плацебо в положении лежа на спине (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт.ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение 0,2/4,6 мм рт.ст., соответственно), не приводил к существенному изменению частоты сердечных сокращений. В исследовании с использованием теста оценки цветового восприятия Famsworth-Munsell 100-hue было обнаружено, что тадалафил не ухудшает распознавание цветов (синий/зеленый).

В ходе клинических исследований редко () в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь. Абсолютная биодоступность тадалафила после перорального приема не установлена.   Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приёма пищи, поэтому препарат можно принимать вне зависимости от приёма пищи.  

Время приёма (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания. Средний объём распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма.

В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек. У здоровых лиц менее 0,0005% введённой дозы обнаружено в сперме.

Активное Вещество Тадалафил Tadalafilum Компендиум — Справочник.

Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит, по крайней мере, в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Таким образом, ожидается, что метаболит не будет проявлять клиническую активность в определяемых концентрациях. У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2,5 л/час, а средний период полувыведения - 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61% дозы), и, в меньшей степени, с мочой (около 36% дозы). Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе.

Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приёме препарата один раз в сутки. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с эректильной дисфункцией аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения эректильной функции.