• Препараты для потенции
• Таблетки виагра почтой

ВИАГРА, таблетки - Здоровье

При сексуальном возбуждении препарат обновляет сниженную эректильную функцию путем усиления притока крови к половому члену. Сильденафил является препаратом для перорального применения, который предназначен для лечения эректильной дисфункции. Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в высвобождении оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Высвобожденный оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, который стимулирует повышение уровня ц ГМФ, который, в свою очередь, вызывает расслабление гладких мышц кавернозного тела, способствуя усилению притока крови.

Виагра инструкция по применению показания, противопоказания, побочное.

Сильденафил является мощным и селективным ингибитором ц ГМФ-специфической фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) в кавернозном теле, где ФДЭ-5 отвечает за распад ц ГМФ. Эффекты сильденафила на эрекцию носят периферический характер. Сильденафил не оказывает непосредственного релаксирующего действия на изолированное кавернозное тело человека, но мощно усиливает расслабляющее действие NO на данную ткань.

При активации метаболического пути NO/ц ГМФ, что происходит при половой стимуляции, ингибирование сильденафилом ФДЭ-5 приводит к повышению уровня ц ГМФ в кавернозном теле. Таким образом, для того чтобы сильденафил вызвал необходимый фармакологический эффект, необходимо сексуальное возбуждение. Исследования in vitro продемонстрировали селективность влияния сильденафила на ФДЭ-5, что принимает активное участие в процессе эрекции. Эффект сильденафила на ФДЭ-5 мощнее, чем на другие известные ФДЭ.

Этот эффект в 10 раз мощнее, чем эффект на ФДЭ-6, который принимает участие в процессах фотопреобразования в сетчатке. При применении максимальных рекомендованных доз селективность сильденафила к ФДЭ-5 в 80 раз превышает его селективность к ФДЭ-1, в 700 раз выше, чем к ФДЭ-2, ФДЭ-3, ФДЭ-4, ФДЭ-7, ФДЭ-8, ФДЭ-9, ФДЭ-10 и ФДЭ-11. C препарата в плазме крови достигается на протяжении 30–120 мин (с медианой 60 мин) после его перорального применения натощак. В частности, селективность сильденафила к ФДЭ-5 в 4000 раз превышает его селективность к ФДЭ-3 — ц ГМФ-специфической изоформы ФДЭ, что принимает участие в регуляции сердечных сокращений. Средняя абсолютная биодоступность после перорального применения составляет 41% (с диапазоном значений 25–63%). В рекомендуемом диапазоне доз (25–100 мг) показатели AUC и C сильденафила после его перорального применения повышаются пропорционально дозе. При применении сильденафила во время приема пищи степень абсорбции снижается со средним удлинением Tmax до 60 мин и средним уменьшением C свободного сильденафила достигает 18 нг/мл (38 нмоль).

Виагра, таблетки покрыт.плен.об. 100 мг 4 шт

Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от общих концентраций сильденафила. У здоровых добровольцев, применявших сильденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 мин в эякуляте определялось 0,0002% (в среднем — 188 нг) примененной дозы. Метаболизм сильденафила осуществляется главным образом при участии микросомальных изоферментов печени CYP 3A4 (основной путь) и CYP 2C9 (второстепенный путь). Главный циркулирующий метаболит образовывается путем N-деметилирования сильденафила.

Селективность метаболита по отношению к ФДЭ-5 сопоставима с селективностью сильденафила, а активность метаболита по отношению к ФДЭ-5 составляет приблизительно 50% активности исходного вещества. Концентрации этого метаболита в плазме крови составляют приблизительно 40% концентраций сильденафила в плазме крови.   N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, а T продолжительностью 3–5 ч.  

Как после перорального, так и после в/в применения, экскреция сильденафила в виде метаболитов осуществляется главным образом с калом (около 80% введенной пероральной дозы) и в меньшей степени — с мочой (около13% введенной пероральной дозы). Фармакокинетика в особых групп пациентов Пациенты пожилого возраста.

У здоровых добровольцев пожилого возраста (в возрасте ≥65 лет) отмечалось снижение клиренса сильденафила, что предопределяло повышение плазменных концентраций сильденафила и его активного N-деметилированного метаболита приблизительно на 90% по сравнению с соответствующими концентрациями у здоровых добровольцев младшего возраста (18–45 лет). В связи с возрастными отличиями в связывании с белками плазмы крови соответствующее повышение плазменной концентрации свободного сильденафила составляло около 40%. У добровольцев с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина — 30–80 мл/мин) фармакокинетика сильденафила оставалась неизменной после его однократного перорального применения в дозе 50 мг. Средние AUC и C N-деметилированного метаболита повышались на 126 и 73% соответственно по сравнению с такими показателями у добровольцев аналогичного возраста без нарушений функции почек.

Виагра - третий по популярности препарат в российских аптеках

Однако в связи с высокой межиндивидуальной вариабельностью эти отличия не были статистически значимыми. У добровольцев с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) клиренс сильденафила снижался, что приводило к средним повышениям AUC и C N-деметилированного метаболита значительно повышались на 79 и 200% соответственно. У добровольцев с циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс сильденафила снижался, что приводило к повышению AUC (84%) и C Препарат виагра рекомендуется применять мужчинам с эректильной дисфункцией, которая определяется как неспособность достичь или поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 50 мг, которую принимают по необходимости приблизительно за 1 ч до полового акта. для эффективного действия препарата виагра необходимо сексуальное возбуждение. Учитывая эффективность и переносимость, дозу можно повышать до 100 мг или снижать до 25 мг. Частота применения максимальной рекомендуемой дозы препарата составляет 1 раз в сутки. При применении препарата Виагра во время приема пищи действие препарата может наступать позднее, чем при его применении натощак. Необходимость в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста (≥65 лет) отсутствует. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) рекомендуемая доза является такой же, как указано выше в разделе «Взрослые». Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Нечасто: тахикардия.*Сообщалось лишь во время исследования после выхода препарата на рынок.**Нарушение восприятия цвета: хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, еритропсия, ксантопсия.***Нарушение слезотечение: сухость в глазах, нарушение слезоотделения и повышение слезотечение. Поскольку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл/мин) клиренс сильденафила снижен, применение препарата следует начинать с дозы 25 мг. Редко: кровотечение из полового члена, приапизм * гематоспермия, продолжительная эрекция. Нечасто: боль в груди, повышенная утомляемость, чувство жара. Нижеприведенные явления наблюдались у 2% пациентов в ходе контролируемых клинических исследований; причинная взаимосвязь не определена. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно повысить до 50 и 100 мг. Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью клиренс сильденафила снижен, например при циррозе, применение препарата необходимо начинать с дозы 25 мг. Редко: синдром Стивенса — Джонсона *, токсический эпидермальный некролиз *. Сообщения включали явления, имевшие вероятную связь с применением препарата. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно повысить до 50 и 100 мг. Если пациенты одновременно применяют ингибиторы CYP 3A4 (см. Явления, которые не были указаны, были легкими и сообщения были очень неточными, чтобы иметь значение.

ВЗАИМОДЕЙТСВИЯ), следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг (за исключением ритонавира, применение которого одновременно с сильденафилом не рекомендуется, см. С целью минимизации риска развития ортостатической гипотензии состояние пациентов, применяющих блокаторы α-адренорецепторов, должно быть стабилизировано до начала применения сильденафила. Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения. Нечасто: носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух носа. Нечасто: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в верхней части живота, сухость во рту. Общие: отек лица, фотосенсибилизация, шок, астения, боль, внезапное падение, боль в животе, внезапное повреждение. Также следует рассмотреть возможность применения начальной дозы сильденафила 25 мг (см. Повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата. Редко: ощущение сжатия в горле, отек слизистой оболочки носа, сухость в носу. Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, AV-блокада, мигрень, постуральная гипотензия, ишемия миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, внезапная остановка сердца, нарушения результатов на ЭКГ, кардиомиопатия.