• Препараты для потенции
• Тадалафил 100 мг

Препараты и лекарства с действующим веществом Тадалафил

Тадалафил таблетки, покрытые пленочной оболочкой В 1 таблетке содержится: активное вещество: тадалафил 2,50 мг/5,00 мг/10.00 мг/20,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (высушенный распылением) 44,125 мг/88,25 мг/176,50 мг/353,00 мг, натрия лаурилсульфат 0,375 мг/0,75 мг/1,50 мг/3,00 мг, повидон-К12 6,25 мг/12,50 мг/25,00 мг/50,00 мг, кросповидон 6,25 мг/12,50 мг/25,00 мг/50,00 мг, натрия стеарилфумарат 0,50 мг/1,00 мг/2,00 мг/4,00 мг; пленочная оболочка: Опадрай II 85F32782 желтый 2,00 мг/4,00 мг/7,00 мг/15,00 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 0,800 мг/1,600 мг/2,800 мг/6,000 мг, макрогол-3350 0,404 мг/0,808 мг/1,414 мг/3,030 мг, титана диоксид (Е 171) 0,344 мг/0,688 мг/1,204 мг/2,580 мг, тальк 0,296 мг/0,592 мг/1,036 мг/2,220 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,156 мг/0,312 мг/0,546 мг/1,170 мг. Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5- го типа (ФДЭ-5) циклического гуанозин монофосфата (ц ГМФ). При сексуальном возбуждении происходит локальное высвобождение оксида азота (N0) в пещеристом теле, угнетение ФДЭ-5 тадалафилом приводит к повышению концентрации ц ГМФ в пещеристом теле. В свою очередь, ц ГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена, что способствует возникновению эрекции.

Тадалафил — Википедия

Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. Перед началом приема для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения необходимо собрать анамнез и провести оценку состояния больного. Сердечно-сосудистые заболевания Следует иметь в виду, что сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. с использованием тадалафила, не следует проводить у мужчин с сердечно-сосудистыми заболеваниями, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Необходимо учитывать, что при обструкции левого желудочка (например аортальный стеноз и идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз) пациенты могут реагировать на действие вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ5. Некоторые группы пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями не были включены в клинические испытания эффективности и безопасности тадалафила и поэтому его использование у этих пациентов не рекомендуется до получения дальнейшей информации (см. Пролонгированная эрекция Имеются редкие сообщения о возникновении эрекции, продолжающейся более 4 ч, и приапизма (болезненная эрекция, длящаяся более 6 ч) при использовании соединений этого класса. Несвоевременное лечение приапизма может привести к необратимому повреждению тканей полового члена.

В случае, если эрекция длится более 4 ч, пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Перед назначением тадалафила необходимо обратить внимание на следующее: Почечная недостаточность (см. На фоне тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 31–50 мл/мин) чаще отмечалась боль в спине по сравнению с пациентами с легкой почечной недостаточностью (Cl креатинина 51–80 мл/мин) или со здоровыми добровольцами. В клинико-фармакологических исследованиях (N=28) при дозе тадалафила 10 мг у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 31–50 мл/мин) чаще отмечалась боль в спине по сравнению с пациентами с легкой почечной недостаточностью (Cl креатинина 51–80 мл/мин) или со здоровыми добровольцами. При дозе 5 мг частота и выраженность боли в спине не отличались значимо от таковых в общей популяции. У пациентов на гемодиализе, получающих 10 или 20 мг тадалафила, о случаях боли в спине не сообщалось.

Особенности длительного применения тадалафила.

Нарушение функции печени и сопутствующая терапия сильными ингибиторами CYP3A4 цитохрома Р450 (см. Общие Как и другие ингибиторы ФДЭ5, тадалафил обладает свойствами слабого системного вазодилататора, что может приводить к кратковременному снижению АД (см. Безопасность и эффективность тадалафила при одновременном приеме с другими средствами для лечения эректильной дисфункции, не изучалась, одновременный прием не рекомендуется. Тадалафил не применяли у пациентов с повышенной склонностью к кровотечениям или с активной пептическая язвой. Хотя тадалафил не увеличивает время кровотечения у здоровых добровольцев, при его использовании у пациентов с повышенной склонностью к кровотечениям или с активной пептической язвой необходимо оценить соотношение риск/польза. В клинических исследованиях тадалафила примерно 25% мужчин были в возрасте старше 65 лет.

В целом не наблюдалось различий в эффективности и безопасности между пожилыми и молодыми пациентами. Однако у некоторых пожилых мужчин отмечалась большая чувствительность к ЛС (см. Симптомы: при назначении здоровым добровольцам однократных доз до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией многократных доз до 1000 мг нежелательные эффекты были такими же, как и приеме более низких доз. Гемодиализ вносит незначительный вклад в элиминацию тадалафила.   Ингибиторы цитохрома P450Тадалафил метаболизируется преимущественно с участием CYP3A4.  

ЛС, которые ингибируют CYP3A4, могут повышать действие тадалафила (см. Кетоконазол (400 мг ежедневно) — селективный и мощный ингибитор CYP3A4 — увеличивал AUC тадалафила (20 мг однократно) на 312% и Cmax на 22% по сравнению с приемом только тадалафила в той же дозе. Кетоконазол (200 мг ежедневно) увеличивал AUC тадалафила (10 мг однократно) на 107% и Cmax на 15% по сравнению с приемом только тадалафила в той же дозе.

Ингибитор ВИЧ-протеазы — ритонавир (200 мг дважды в день), являющийся ингибитором CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6, увеличивал AUC тадалафила (20 мг однократно) на 124% без влияния на Cmax. Хотя специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы могут повышать активность тадалафила (см. Основываясь на этих результатах, у пациентов, принимающих одновременно с тадалафилом сильные ингибиторы CYP3A4, не следует превышать дозу тадалафила 10 мг и принимать тадалафил чаще, чем 1 раз в течение 72 ч. Хотя специфические взаимодействия не изучались, предполагается, что ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин, итраконазол, грейпфрутовый сок могут повышать экспозицию тадалафила. Индукторы цитохрома P450ЛС, индуцирующие CYP3A4, могут снижать действие тадалафила.

Тадалафил-сз цена, Тадалафил-сз купить в Москве от 816 руб.

Рифампицин (600 мг ежедневно), являющийся индуктором CYP3A4, снижал AUC тадалафила (10 мг однократно) на 88% и Cmax на 46% по сравнению с приемом только тадалафила в той же дозе. Хотя специфические взаимодействия не изучались, предполагается, что другие индукторы CYP3A4, такие как карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал могут снижать экспозицию тадалафила. Желудочно-кишечные средства Н2-антигистаминные средства. Увеличение p H в желудке при приеме низатидина не оказывало значимого влияния на фармакокинетику тадалафила. Одновременное применение антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания без изменения AUC тадалафила. ЛС, метаболизирующиеся с участием цитохрома P450Не ожидается, что тадалафил вызовет клинически значимое ингибирование или индукцию клиренса ЛС, метаболизирующихся с участием различных изоформ цитохрома P450. Исследования показали, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоформы цитохрома Р450: CYP1A2, CYP3A4, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 и CYP2E1. Тадалафил не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику теофиллина. При приеме тадалафила пациентами, получавшими теофиллин, наблюдался небольшой прирост (3 уд./мин) увеличения ЧСС, обусловленного теофиллином. Тадалафил не оказывал клинически значимого влияния на AUC мидазолама и ловастатина. Тадалафил клинически значимо не влиял на AUC S-варфарина/R-варфарина, не влиял на действие варфарина в отношении ПВ. Блокаторы рецепторов ангиотензина II (и другие антигипертензивные ЛС). Алкоголь Алкоголь и ингибиторы ФДЭ5, включая тадалафил, являются слабыми системными вазодилататорами, при их комбинировании гипотензивный эффект каждого отдельного соединения может увеличиваться. Исследование взаимодействия эналаприла (от 10 до 20 мг ежедневно) и 10 мг тадалафила показало, что среднее снижение с АД/д АД в положении «лежа» после приема 10 мг тадалафила пациентами, принимающими эналаприл, составило 4/1 мм рт. Было проведено исследование для оценки взаимодействия блокаторов рецепторов ангиотензина II и 20 мг тадалафила. Значительное потребление алкоголя в комбинации с тадалафилом может увеличить вероятность ортостатических признаков и симптомов, включая повышение ЧСС, снижение АД, головокружение и головную боль. Было проведено исследование с целью оценки взаимодействия бендрофлуазида (2,5 мг ежедневно) и 10 мг тадалафила. В этом исследовании пациенты принимали какой-либо препарат из группы блокаторов рецепторов ангиотензина II в виде монокомпонентного или комбинированного ЛС, либо в режиме комплексной антигипертензивной терапии. Тадалафил не потенцирует увеличение времени кровотечения, вызываемое ацетилсалициловой кислотой.

Антигипертензивные средства Ингибиторы ФДЭ5, включая тадалафил, являются слабыми системными вазодилататорами. При приеме здоровыми добровольцами 20 мг тадалафила вместе с альфа1-адреноблокатором доксазозином (8 мг ежедневно) выявлено значимое увеличение гипотензивного эффекта доксазозина. В клинико-фармакологическом исследовании у здоровых добровольцев при однократном приеме 20 мг тадалафила и ежедневном приеме 0,4 мг тамсулозина — селективного альфа1А-адреноблокатора — не обнаружено значимого снижения АД. Было проведено исследование с целью оценки взаимодействия амлодипина (5 мг ежедневно) и 10 мг тадалафила. Среднее снижение с АД/д АД в положении «лежа» после приема 10 мг тадалафила пациентами, принимающими бендрофлуазид, составило 6/4 мм рт. Амбулаторное измерение АД выявило разницу в с АД/д АД, составлявшую 8/4 мм рт. За период проведения клинических испытаний во всем мире тадалафил принимали свыше 5700 мужчин в возрасте 19–87 лет (средний возраст 59 лет), свыше 1000 пациентов — в течение 1 года и более, свыше 1300 пациентов — 6 мес и более. Основываясь на данных о значимом повышении гипотензивного эффекта доксазозина (альфа1-адреноблокатор) и отсутствии значимого эффекта при ежедневном приеме 0,4 мг тамсулозина (альфа1А-адреноблокатор), применение тадалафила у пациентов, получающих какой-либо альфа-адреноблокатор (за исключением 0,4 мг тамсулозина 1 раз в сутки), противопоказано (см. Тадалафил не оказывал влияния на уровень амлодипина в крови, влияния амлодипина на плазменный уровень тадалафила также не отмечалось. В сходном исследовании с использованием тадалафила в дозе 20 мг клинически значимого эффекта также не наблюдалось. Исследование с целью оценки взаимодействия метопролола замедленного высвобождения (от 25 до 200 мг ежедневно) и 10 мг тадалафила показало, что среднее снижение с АД/д АД в положении «лежа» после приема 10 мг тадалафила пациентами, принимающими метопролол, составило 5/3 мм рт. В плацебо-контролируемых клинических испытаниях Фазы 3 доля пациентов, получавших 10 или 20 мг тадалафила и прервавших лечение из-за возникновения побочных эффектов, составила 3,1% в сравнении с 1,4% для плацебо.